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案例分享

锐拓RT7流池法溶出系统应用案例:原料药的溶出度研究

无论在制剂研发阶段还是在质量控制阶段,原料药(药物活性成分,API)的晶型、粒度分布和表面积等关键因素的分析都是重中之重。而原料药的溶出测试则能够很直观地反映这些关键因素的变化对其生物利用度的影响情况。

在众多原料药溶出测试方法中,流池法一直以来都是被认为是最优的选择,欧洲药典就收载了流通池系统测定原料药溶出度的方法:2.9.43 APPARENT DISSOLUTION。

本文将分享一些使用锐拓RT7流池法溶出系统为客户执行原料药溶出度研究的案例和技术心得,希望能够给您带来帮助和启发。


1  研究方法

在原料药溶出度研究中,使用的是欧洲药典第2.9.43章节中专用的流通池装置:粉末池(Powder Cell)。

在粉末池锥体底部放置一直径为5mm的红宝石球,并在锥体部分填充直径为1mm的玻璃珠,使进入流通池内的溶出介质变为层流状态。

在底部安装筛网和滤膜组件后,称量适量的原料药样品置于粉末池中,然后在样品上方放置一个专用的筛网插入组件,最后在粉末池顶部安装锐拓专利流通池在线过滤装置。

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开始溶出实验后,仪器将自动将溶出介质以恒定的流速持续送入粉末池中。自动取样工作站根据预设的取样时间,自动收集样品溶液。


2  速释型原料药的溶出度研究

此溶出度研究的样品是某客户委托的一种速释型制剂的原料药。由于其原料药释放速度十分迅速,一般测定方法很难精准地测定其溶出曲线和释放速度变化的情况。

而通过锐拓RT7流池法溶出系统,结合15秒间隔的快速连续取样模式,能够高精度地完成客户需求测定工作。在研发阶段对不同类型原料药进行筛选研究,亦或者在质量控制阶段对不同批次原料药进行质量监控,流池法都提供了强有力的分析手段。

2.1 浓度-时间曲线

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2.2 溶出率-时间曲线

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3  难溶性原料药的溶出度研究

此溶出度研究的样品是某客户委托的一种难溶性原料药。为了让难溶性样品的溶出环境达到流槽条件,一般的溶出度测定方法都需要使用很高浓度的表面活性剂,从而导致该方法的区分力严重不足。

为了达到有效区分力的目的,在研究过程中使用了流池法的同时,我们还对方法的关键参数、溶出介质和在线过滤系统进行了优化。

下面是在某特定溶出介质下,不同工艺参数的原料药在4小时内的溶出曲线:

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通过流池法可以有效区分原料药的不同工艺参数对溶出度的影响。且根据结果我们可以合理地推测,原料药1(API 1)的生物利用度将会明显高于原料药2(API 2)。


4  结论

流池法溶出系统适用于各种性质各种形态的原料药的溶出度测定,并拥有高准确性,高精密度,高区分力的优势。

同时,通过更换不同种类的流通池,一台流池法溶出系统即可满足从一般片剂到各种特殊剂型的药物溶出度测试需求,测试方法同样具有优秀的区分力和体内外相关性。



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